Antihistaminiques : comment agissent-ils ?

Les antihistaminiques sont des médicaments se présentant sous forme de comprimés, de gouttes pour les yeux, de pommades ou encore de sprays nasaux principalement utilisés pour soulager les symptômes des allergies. Il peuvent ainsi être prescrits en cas de rhinites allergiques, caractérisées par un nez bouché, des éternuements et un écoulement nasal, ou d’urticaire, provoquant des rougeurs et des démangeaisons. Les antihistaminiques interviennent également dans le traitement de certaines affections gastriques, notamment les ulcères et le reflux gastro-œsophagien.

Les antihistaminiques ont pour but d'inhiber les effets de l'histamine, un neuromédiateur produit par l'organisme lors d'une réaction allergique.

Pour mieux comprendre l’action des antihistaminiques, il est nécessaire de commencer par comprendre l’histamine et ses effets. L'histamine est une molécule biologique naturellement produite par les mastocytes et les basophiles lorsque l'organisme se sent attaqué. C’est notamment le cas lorsque la peau entre en contact avec une matière, un objet ou un élément que le corps perçoit comme une menace. Il peut également s’agir d’un aliment que l’organisme a du mal à reconnaître et considère comme une agression.

L’histamine est ainsi un agent de la réponse inflammatoire qui se fixe sur des récepteurs spécifiques, provoquant alors divers symptômes désagréables, tels qu'une toux, des éternuements ou encore des démangeaisons. Les réactions allergiques sont un moyen pour l’organisme d’expulser rapidement l’intrus. C’est là que les antihistaminiques interviennent pour bloquer les effets de l’histamine. La nomenclature antihistaminique correspond directement à leur fonction principale. Les détails du mécanisme d’action varient en fonction de la nature de l'antihistaminique et du récepteur ciblé.

• Quel est le mode d'action des antihistaminiques H1 ?

  Les antihistaminiques H1 sont une classe de médicaments développée pour bloquer les récepteurs H1 de l’histamine, principalement impliqués dans les réponses allergiques immédiates, comme les rhinites saisonnières, l’urticaire et certaines réactions cutanées inflammatoires. Le blocage de ces récepteurs par les antihistaminiques H1 permet notamment de réduire la perméabilité des vaisseaux sanguins, normalement augmentée par l'histamine. Ce faisant, ces médicaments diminuent les gonflements et les rougeurs associés aux réactions allergiques.

  Par ailleurs, les antihistaminiques H1 diminuent la stimulation des nerfs sensoriels activée par l'histamine, ce qui permet de réduire les sensations douloureuses et les démangeaisons. Enfin, dans les voies respiratoires et digestives, l’histamine entraîne des contractions des muscles lisses, entraînant une congestion nasale, des éternuements et, dans certains cas, des spasmes respiratoires. Les antihistaminiques H1 limitent ces effets en réduisant la réponse musculaire, permettant un soulagement des symptômes respiratoires et cutanés.

  Remarque : Les antihistaminiques H1 sont associés à différents effets secondaires, tels que de la somnolence, des maux de tête et une sensation de bouche sèche. Ces derniers varient selon la génération d'antihistaminiques, ceux de la seconde génération, comme la loratadine ou la cétirizine, étant généralement mieux tolérés.

• Comment les antihistaminiques H2 agissent-ils ?

  Principalement présents dans les cellules pariétales de l'estomac, les récepteurs H2 jouent un rôle essentiel dans la sécrétion d’acide gastrique, une molécule nécessaire au bon déroulement de la digestion. Cependant, une production excessive d’acide peut mener à des ulcères gastriques, des douleurs ou des reflux gastro-œsophagiens. Les antihistaminiques H2, tels que la ranitidine et la famotidine, bloquent les récepteurs H2 en empêchant l’histamine de s’y fixer. Ce blocage réduit la production d’acide gastrique, aidant à prévenir les dommages causés à la paroi de l’estomac et soulageant les symptômes associés aux ulcères et au reflux. Ces médicaments agissent généralement rapidement, en quelques heures.

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